四氫葉酸是體內(nèi)一碳單位轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)中的輔酶，是由葉酸在維生素C和NADH+存在下，經(jīng)葉酸還原酶作用下生成二氫葉酸，然后由二氫葉酸還原酶催化生成。四氫葉酸是一碳基團(tuán)的載體，可傳遞一碳單位，參與嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸的合成，對(duì)正常血細(xì)胞的生成具有促進(jìn)作用。所以當(dāng)葉酸缺乏或某些藥物抑制了葉酸還原酶，使葉酸不能轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，都可影響血細(xì)胞的發(fā)育和成熟，造成巨幼紅細(xì)胞性貧血。
葉酸作為一碳單位載體，四氫葉酸是另一類一碳單位的載體，葉酸屬于水溶性維生素B混合體，由蝶呤、對(duì)氨基苯甲酸和谷氨酸各一分子構(gòu)成，而四氫葉酸是由葉酸經(jīng)兩步還原而得，分別需要“葉酸還原酶”和 “二氫葉酸還原酶”的催化。

四氫葉酸是在葉酸的5、6、7、8、四位碳上含四個(gè)氫，其所攜帶的一碳單位則位于N5或N10，再或連結(jié)N5和N10二者，形成一個(gè)橋梁。
機(jī)體內(nèi)以四氫葉酸充作載體的一碳單位，主要來(lái)自不同氨基酸的碳骨架代謝，例如甘氨酸、絲氨酸、組氨酸、色氨酸，羥脯氨酸的碳骨架代謝皆是一碳單位的來(lái)源。但是從量上說(shuō)一碳單位的主要來(lái)源則是絲氨酸的碳骨架代謝，因絲氨酸經(jīng)“絲氨酸轉(zhuǎn)羥甲基酶”的催化，直接將其羥甲基碳轉(zhuǎn)移給四氫葉酸而得N5、N10亞甲四氫葉酸。

葉酸在腸道中進(jìn)一步被葉酸還原酶還原成具有生理作用的四氫葉酸，它是體內(nèi)生化反應(yīng)中一碳單位的傳遞體，葉酸攜帶一碳單位形成5-甲基四氫葉酸、亞甲基四氫葉酸等多種活性形式發(fā)揮生理作用。5-甲基四氫葉酸是體內(nèi)葉酸的主要形式，大部分被轉(zhuǎn)運(yùn)至肝臟，在肝臟中通過(guò)合成酶作用重新轉(zhuǎn)變成多谷氨酸衍生物后儲(chǔ)存。肝臟是葉酸的主要儲(chǔ)存部位，儲(chǔ)存量約為7.5mg±2.5mg(Herbert，1962年)，亦有報(bào)告為6～14mg(Whitehead，1973年)及11mg(Hoppner，1980年)。肝內(nèi)葉酸占體內(nèi)葉酸總量的50%左右。當(dāng)儲(chǔ)存于肝臟及其他組織中的多谷氨酸葉酸釋放入血液后，又被結(jié)合酶水解為單谷氨酸葉酸形式，并與血漿蛋白相結(jié)合。肝臟每日釋放約0.1mg葉酸至血液，以維持血清葉酸水平。血液及組織液中的葉酸主要是5-甲基四氫葉酸。