1346242-81-6
中文名稱
厄達(dá)替尼
英文名稱
ERDAFITINIB
CAS
1346242-81-6
分子式
C25H30N6O2
分子量
446.54
MOL 文件
1346242-81-6.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:51
1346242-81-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
厄達(dá)替尼N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-異丙基-N1-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉基]-1,2-乙二胺
N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-異丙基-N1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基)乙烷-1,2-二胺
英文別名
CS-2043Erdafitinib
JNJ-42756493
Suftalan Zine
Erdafitinib-d6
Erdafitinib(JNJ-42756493)
JNJ-42756493 (Erdafitinib)
ERDAFITINIB
JNJ-42756493
JNJ 42756493
JNJ42756493
JNJ-42756493
JNJ 42756493
JNJ42756493
ERDAFITINIB
N-(3,5-Dimethoxyphenyl)-N'-isopropyl-N-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-quinoxalinyl]-1,2-ethanediamine
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)136-140°C
沸點(diǎn)662.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)9.45±0.29(Predicted)
形態(tài)固體
顏色黃色
常見問題列表
適應(yīng)癥
厄達(dá)替尼是一種靶向FGFR的激酶抑制劑，用于治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性尿路上皮癌的成人患者，在鉑類化療期間或化療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性尿路上皮癌，患者具有FGFR3或FGFR2基因突變，包括新輔助或輔助鉑類化療12個(gè)月內(nèi)的患者。中文名：厄達(dá)替尼
商品名：Balversa
英文名：Erdafitinib
生產(chǎn)廠家：Janssen Biotech（強(qiáng)生公司的Janssen制藥公司）
美國上市日期：2019-04-12
包裝規(guī)格：5毫克/片 28片/盒
膀胱癌首款靶藥
2019年4月的時(shí)候，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了首款獲批針對(duì)轉(zhuǎn)移性膀胱癌的靶向藥物— Balversa (Erdafitinib，厄達(dá)替尼) ，用于治療攜帶有FGFR3或FGFR2突變的鉑類化療后疾病進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性膀胱癌成人患者。
獲批依據(jù)的BLC2001臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示87名晚期FGFR基因突變膀胱癌患者治療后ORR為32.2%（CR 2.3%，PR 29.9%）。近日，更新數(shù)據(jù)顯示厄達(dá)替尼治療99名晚期FGFR基因突變的膀胱癌患者的ORR達(dá)到40%（CR 3%，PR 37%），22名免疫治療后的患者ORR高達(dá)59%，結(jié)果發(fā)表在《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》！
生物活性
Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的、具有選擇性和口服生物活性的泛成纖維細(xì)胞生長因子受體FGFR抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。Erdafitinib 也能結(jié)合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。體外研究
JNJ-42756493是一種有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制劑，對(duì)FGFR家族所有成員（FGFR1-4）的IC50都在低濃度摩爾范圍內(nèi)，而對(duì)VEGFR的活性影響甚微。在體外，JNJ-42756493處理的細(xì)胞增殖減少，凋亡性死亡增多，細(xì)胞生存減少。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，JNJ-42756493的處理使NCI-H716腫瘤生長延遲，而當(dāng)藥物處理撤銷時(shí)，腫瘤體積增大。JNJ-42756493具有良好的藥物樣屬性，在肺、肝、和腎臟組織中有廣泛分布。在有效劑量下，JNJ-42756493耐受良好，具有劑量依賴性的抗腫瘤活性，并對(duì)腫瘤中FGFR及其下游通路成分有藥物調(diào)節(jié)作用。