1336960-13-4
中文名稱
GSK2193874游離態(tài)
英文名稱
3-([1,4′-Bipiperidin]-1′-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-quinolinecarboxamide
CAS
1336960-13-4
分子式
C37H38BrF3N4O
分子量
691.62
MOL 文件
1336960-13-4.mol
更新日期
2024/11/13 09:55:57
1336960-13-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
GSK2193874游離態(tài)化合物GSK2193874
3-([1,4′-聯(lián)哌啶]-1′-基甲基)-7-溴-N-(1-苯基環(huán)丙基)-2-[3-(三氟甲基)苯基]-4-喹啉甲酰胺
英文別名
GSK2193874GSK2193874 >=98% (HPLC)
GSK 2193874
GSK2193874
TRPV4 antagonist GS2193874
GSK2193874,inhibit,GSK 2193874,Transient receptor potential channels,GSK-2193874,Inhibitor,TRP Channel
3-([1,4′-Bipiperidin]-1′-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-quinolinecarboxamide
4-Quinolinecarboxamide, 3-([1,4'-bipiperidin]-1'-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點737.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件room temp
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)12.82±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H301-H315-H319-H335
危險品標(biāo)志T
危險類別碼25-36/37/38
安全說明26-45
危險品運(yùn)輸編號UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
GSK2193874游離態(tài)價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-100720 | GSK2193874游離態(tài) GSK2193874 | 1336960-13-4 | 2mg | 550元 |
| 2024/11/08 | HY-100720 | GSK2193874游離態(tài) GSK2193874 | 1336960-13-4 | 5mg | 770元 |
| 2024/11/08 | HY-100720 | GSK2193874游離態(tài) GSK2193874 | 1336960-13-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1172元 |
常見問題列表
生物活性
GSK2193874是一種具有口服活性的、有效的、選擇性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滯劑，對hTRPV4和rTRPV4的IC50分別為0.04和0.002 μM。靶點
| Target | Value |
|
rTRPV4
(Cell-free assay) | 0.002 μM |
|
hTRPV4
(Cell-free assay) | 0.04 μM |
體外研究
GSK2193874拮抗TRP通道，對靶點的抑制作用相對對TRPV1、TRPA1、TRPC3、TRPC6和TRPM8的作用來說更具有選擇性。用GSK2193874處理人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)可濃度依賴性地阻止細(xì)胞收縮以及抑制由GSK1016790激活TRPV4所導(dǎo)致的細(xì)胞脫離。
體內(nèi)研究
在大鼠和犬類中檢測GSK2193874的藥代動力學(xué)，發(fā)現(xiàn)在慢性動物模型中，GSK2193874具有適于口服途徑的半衰期和其他特性。（在大鼠中：iv CL = 7.3 mL/min/kg, po t1/2 = 10 h, %F =31；在狗中：iv CL = 6.9 mL/min/kg, po t1/2 = 31 h, %F = 53）。除此之外，在大鼠中，當(dāng)GSK2193874濃度高達(dá)30 mg/kg時，對血壓或心率沒有作用。在一些心衰模型中，GSK2193874能夠改善肺功能。在急性和慢性心衰模型中，GSK2193874的預(yù)處理可抑制肺水腫的形成并增強(qiáng)動脈氧合。GSK2193874能夠維持內(nèi)皮細(xì)胞的完整性、抑制內(nèi)皮TRPV4電流，在離體肺和心衰模型中保護(hù)肺部免于肺水腫形成。