1304630-27-0
中文名稱(chēng)
1304630-27-0
英文名稱(chēng)
NGP 555
CAS
1304630-27-0
分子式
C23H23FN4S
分子量
406.52
MOL 文件
1304630-27-0.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
1304630-27-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物NGP555 英文別名
NGP 555N-(5-ethyl-2,4-dimethylphenyl)-4-(3-fluoro-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)phenyl)thiazol-2-amine
2-Thiazolamine, N-(5-ethyl-2,4-dimethylphenyl)-4-[3-fluoro-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)phenyl]-
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)574.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度可溶于DMSO
酸度系數(shù)(pKa)5.16±0.61(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
NGP 555是γ-secretase的小分子調(diào)節(jié)劑，在靶向脂質(zhì)膜的臨床前實(shí)驗(yàn)中，NGP 555具有良好的口服吸收率、大腦滲透性、中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性和特異性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
γ-secretase
(Cell-free assay) |
體外研究
NGP555 potently lowers Aβ 42 in cell cultures (9 nM) while increasing shorter forms of Aβ.
體內(nèi)研究
NGP 555具有良好的大腦滲透性/吸收度、分布、代謝和排泄（ADME）特性。它能有效地穿過(guò)血腦屏障，在Tg2576小鼠中腦血漿比率為0.93，在嚙齒類(lèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，能降低腦部和血漿中Aβ42水平。對(duì)Tg2576小鼠進(jìn)行NGP 555慢性給藥，其淀粉樣蛋白斑顯著減少。