1265965-22-7

中文名稱 CS-2684

英文名稱 S49076

CAS 1265965-22-7

分子式 C22H22N4O4S

分子量 438.5

MOL 文件 1265965-22-7.mol

更新日期 2024/11/05 13:11:14

1265965-22-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 安全數(shù)據(jù) CS-2684價(jià)格(試劑級) 常見問題列表

基本信息

中文別名

化合物S49076
MET/AXL/MER和FGFR1/2/3抑制劑(S49076)
(Z)-3-((3-((4-(嗎啉甲基)-1H-吡咯-2-基)亞甲基)-2-氧代吲哚-5-基)甲基)噻唑烷-2,4-二酮

英文別名

S49076
CS-2684
S4 9076
S4-9076
2,4-Thiazolidinedione, 3-[[2,3-dihydro-3-[[4-(4-morpholinylmethyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylene]-2-oxo-1H-indol-5-yl]methyl]-

所屬類別

生物化工：激動(dòng)劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存

溶解度DMSO : ≥ 31 mg/mL (70.70 mM)

形態(tài)Solid

顏色Yellow to orange

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS) GHS hazard pictograms

GHS07

警示詞警告

危險(xiǎn)性描述H302

防范說明P280-P305+P351+P338

CS-2684價(jià)格(試劑級)

報(bào)價(jià)日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS號	包裝	價(jià)格
2024/11/08	HY-12965	CS-2684 S49076	1265965-22-7	2mg	500元
2024/11/08	HY-12965	CS-2684 S49076	1265965-22-7	5mg	700元
2024/11/08	HY-12965	CS-2684 S49076	1265965-22-7	10mM * 1mLin DMSO	770元

常見問題列表

生物活性

S49076是一種新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制劑，IC50低于20 nM。

靶點(diǎn)

Target	Value
Met (Cell-free assay)	1 nM
Mer (Cell-free assay)	2 nM
Axl (Cell-free assay)	7 nM
FGFR3 (Cell-free assay)	15 nM
FGFR2 (Cell-free assay)	17 nM

體外研究

S49076有效地抑制細(xì)胞內(nèi)MET, AXL和FGFRs的磷酸化，并在體內(nèi)體外實(shí)驗(yàn)中抑制其下游信號同路。在細(xì)胞模型中，S49076抑制依賴于MET和FGFR2的胃癌細(xì)胞，阻止肺癌細(xì)胞的MET驅(qū)動(dòng)的遷移、抑制表達(dá)FGFR1/2和AXL的肝癌細(xì)胞的集落形成。S49076抑制細(xì)胞生存能力、運(yùn)動(dòng)型、表達(dá)MET、AXL或FGFRs的癌細(xì)胞的三維集落形成。

體內(nèi)研究

S49076在MET和FGFR依賴性的腫瘤移植物中具有顯著的抗腫瘤活性。S49076在腫瘤中具有高分布，給藥量為3.125 mg/kg時(shí)，其在腫瘤內(nèi)的半衰期約為7小時(shí)，而在血液中則少于2小時(shí)。在6.25 mg/kg以上的劑量下，超過50%的MET磷酸化被抑制，維持時(shí)間為16小時(shí)。S49076在耐受bevacizumab的模型中也有活性，與bevacizumab結(jié)合使用，完全抑制結(jié)腸癌癌異種移植的生長。