1243245-18-2
中文名稱
GNF6231
英文名稱
GNF-6231
CAS
1243245-18-2
分子式
C24H25FN6O2
分子量
448.49
MOL 文件
1243245-18-2.mol
更新日期
2024/06/25 17:15:59
1243245-18-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PORCUPINE抑制劑(GNF-6231)N-(5-(4-乙酰哌嗪-1-基)吡啶-2-基)-2-(2'-氟-3-甲基-[2,4'-聯(lián)吡啶]-5-基)乙酰胺
英文別名
GNF6231GNF-6231
[2,4'-Bipyridine]-5-acetamide, N-[5-(4-acetyl-1-piperazinyl)-2-pyridinyl]-2'-fluoro-3-methyl-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>174°C (dec.)
儲(chǔ)存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMSO（略微加熱）、甲醇（略微加熱、超聲處理）
形態(tài)固體
顏色淺棕色至淺棕色
GNF6231價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-100408 | GNF6231 GNF-6231 | 1243245-18-2 | 5mg | 350元 |
| 2024/11/08 | HY-100408 | GNF6231 GNF-6231 | 1243245-18-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 385元 |
| 2024/11/08 | HY-100408 | GNF6231 GNF-6231 | 1243245-18-2 | 10mg | 525元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
GNF-6231是一種有效的、具有口服活性的、選擇性的Porcupine抑制劑，其IC50為0.8 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Porcupine
(Cell-free) | 0.8 nM |
體外研究
GNF-6231具有良好的溶解性。它在高達(dá)10 μM的測(cè)試濃度下，對(duì)200多種靶點(diǎn)以外的蛋白，包括GPCRs、激酶、蛋白酶、轉(zhuǎn)運(yùn)體、離子通道和核受體，沒(méi)有明顯活性作用。GNF-6231對(duì)所有檢測(cè)的CYP亞型（2C9, 2D6, 3A4）的IC50值均大于10 μM。在Caco-2細(xì)胞透性實(shí)驗(yàn)中，它具有高通透性。
體內(nèi)研究
GNF-6231在小鼠MMTV-WNT1移植瘤模型中，具有良好的通路抑制效果、誘導(dǎo)了強(qiáng)效的抗腫瘤作用。GNF-6231對(duì)小鼠源、大鼠源、狗源、猴源和人源血漿蛋白質(zhì)具有中等結(jié)合力（結(jié)合比例分別為88.0, 83.1, 90.9, 71.2和95%）。它具有良好的口服生物利用度，以溶液形式進(jìn)行給藥時(shí)，在臨床前動(dòng)物模型（小鼠、大鼠和狗）中GNF-6231的口服生物利用度范圍為72-96%。在靜脈注射到小鼠、大鼠和狗中后，相較于在體液中的分布，GNF-6231在組織中分布極少（Vss分別為0.57 L/kg，0.70 L/kg，0.25 L/kg）。