1228105-51-8
中文名稱
DM1-SMCC
英文名稱
DM1-SMCC
CAS
1228105-51-8
分子式
C51H66ClN5O16S
分子量
1072.61
MOL 文件
1228105-51-8.mol
更新日期
2025/01/02 09:09:49
1228105-51-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N2'-脫乙酰基-N2'-[3-[[1-[[4-[[(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)氧基]羰基]環(huán)己基]甲基]-2,5-二氧代-3-吡咯烷基]硫代]-1-氧丙基]-美登素 英文別名
DM1-SMCSMCC-DM1
SMCC-MDC
DM1-SMCC
DMI-SMCC
DM1 SMCC
DM1SMCC
SMCC-DM1 (DM1-SMCC)
N2'-Deacetyl-N2'-[3-[[1-[[4-[[(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)oxy]carbonyl]cyclohexyl]methyl]-2,5-dioxo-3-pyrrolidinyl]thio]-1-oxopropyl]-maytansine
Maytansine, N2'-deacetyl-N2'-[3-[[1-[[4-[[(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)oxy]carbonyl]cyclohexyl]methyl]-2,5-dioxo-3-pyrrolidinyl]thio]-1-oxopropyl]-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>166°C (dec.)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)9.82±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見問題列表
體內(nèi)/體外研究
在體外和體內(nèi)研究了鼠/人嵌合 CD138 特異性單克隆抗體 nBT062 與高細(xì)胞毒性美登木素衍生物對(duì)多發(fā)性骨髓瘤 (MM) 細(xì)胞的抗腫瘤作用。 BT062SPDB-DM4、BT062-SMCC-DM1 和 BT062-SPP-DM 的體內(nèi)活性在人類和嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷 (SCID) 小鼠的小鼠 MM 細(xì)胞異種移植模型中進(jìn)行了檢查，該模型帶有注射人類 MM 細(xì)胞 (SCID) 的植入骨芯片-hu 模型）。接下來在攜帶已建立的 CD138 陽性 MOLP-8 人 MM 細(xì)胞的 SCID 小鼠中評(píng)估 nBT062-SPDB-DM4、nBT062-SMCC-DM1 和 nBT062-SPP-DM1 的體內(nèi)功效。單次靜脈注射免疫偶聯(lián)物的給藥在耐受性良好的濃度下導(dǎo)致顯著的劑量依賴性腫瘤生長(zhǎng)抑制和腫瘤消退，穩(wěn)定的體重證明了這一點(diǎn)。 nBT062SPDB-DM4 是該模型中測(cè)試的活性最強(qiáng)的偶聯(lián)物。此外，每周給藥 nBT062-SMCC-DM1（六劑 13.8 μg/kg）在給藥期間完全阻斷腫瘤生長(zhǎng)。綜上所述，nBT062-SMCC-DM1、nBT062-SPDB-DM4和nBT062-SPP-DM1對(duì)CD138陽性MM細(xì)胞具有體外和體內(nèi)抗腫瘤活性，可以克服細(xì)胞因子和BMSCs Clin Cancer Res.的保護(hù)作用。 2009 年 6 月 15 日；15(12)：4028-37。生物活性
SMCC-DM1 (DM1-SMCC) 是由 linker SMCC 和 毒性分子 DM1 連接而成的，可用來制備抗體偶聯(lián)藥物。DM1 (Mertansine)，是含硫醇的美登木素生物堿，是一種有效的微管破壞劑。靶點(diǎn)
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Maytansinoids
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體外研究
SMCC-DM1 inhibits HCC1954 and MDA-MB-468 cells proliferation with IC 50 s of 17.2 and 49.9 nM, respectively.