1217094-53-5
1217094-53-5 結構式
ICI-118551價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2022/04/29 | S8114 | ICI-118551 ICI-118551 Hydrochloride | 1217094-53-5 | 5mg | 1613.61元 |
| 2022/04/29 | S8114 | ICI-118551 ICI-118551 Hydrochloride | 1217094-53-5 | 25mg | 4889.65元 |
常見問題列表
生物活性
ICI-118551是高選擇性的β2腎上腺素受體拮抗劑，其對β2,β1和β3 受體的Ki值分別為0.7, 49.5和611 nM。靶點
| Target | Value |
|
β2-adrenergic receptor
(Cell-free assay) | 0.7nM(Ki) |
|
β1-adrenergic receptor
(Cell-free assay) | 49.5nM(Ki) |
|
β3-adrenoceptor
(Cell-free assay) | 611nM(Ki) |
體外研究
ICI-118551抑制cAMP的積聚，IC50=1.7 mM。在分離出來的灌注肺模型中，常氧和缺氧狀態(tài)下，ICI-118551的處理增加肺血管腔直徑、降低了肺動脈壓。轉基因小鼠（高表達β2腎上腺素受體、高G(i)水平）雖然具有正常的基礎收縮，但在ICI 118,551處理后，有類似的負性肌力反應。在兔源肌細胞中過表達人源β2腎上腺素受體將加強ICI 118,551的負性肌力作用。在人、兔和小鼠肌細胞中，處理以百日咳毒素滅活G(i)可抑制這類負性肌力作用，過表達Giα2可在正常兔源肌細胞中重新誘導改效應。
體內研究
ICI 118,551對β1受體介導的電機械收縮力的縮短、收縮壓的提升、腎素的上調沒有影響。它和心得安（一種用于治療心律不齊、心絞痛等的藥物）一樣，抑制β2受體所介導的舒張壓的降低以及去甲腎上腺素的上調。通過ICI 118,551抑制β2受體后，降低了血壓。