1201226-16-5
中文名稱
貝美前列素中間體
CAS
1201226-16-5
1201226-16-5 結(jié)構(gòu)式
常見(jiàn)問(wèn)題列表
貝美前列素
青光眼是一種以視神經(jīng)乳頭結(jié)構(gòu)改變?yōu)樘卣鞯倪M(jìn)展性視神經(jīng)病變，持續(xù)的高眼壓可以給眼球各部分組織和視功能帶來(lái)?yè)p害，如不及時(shí)治療，可能導(dǎo)致視野全部喪失甚至失明，青光眼也是目前我國(guó)眼科最常見(jiàn)的疾病之一。按藥物的化學(xué)性質(zhì)和藥理特性，抗青光眼藥物可分五大類： ① 擬副交感神經(jīng)藥： 包括膽堿能藥，如毛果蕓香堿和卡巴膽堿。膽堿酯酶抑制劑，包括可逆性類，如毒扁豆堿;不可逆性類，如碘化磷。② 腎上腺素能激動(dòng)藥，如腎上腺素。③ 腎上腺素能阻滯藥，分α受體阻滯劑如胸腺氧胺，β受體阻滯劑如噻嗎洛爾。④ 碳酸酐酶抑制劑如乙酰唑胺。⑤ 高滲脫水劑，如甘露醇。⑥ 前列腺素類似物如拉坦前列素。其中前列腺素類藥物以其良好的降眼壓效果而越來(lái)越受到患者的歡迎，這其中 包括：拉坦前列素（latanopros），曲伏前列素（travoprost）和貝美前列素（bimato rost ），均已經(jīng)或即將在國(guó)內(nèi)上市。前列腺素類是一種新型的局部抗青光眼藥物，其作用機(jī)制是前列腺素衍生物通過(guò)作用于睫狀肌和鞏膜-葡萄膜通道的基質(zhì)金屬蛋白酶，造成睫狀肌松弛，肌間隙增寬；同時(shí)基質(zhì)金屬蛋白酶活性增加，也減少了房水外流的阻力，導(dǎo)致房水經(jīng)鞏膜-葡萄膜通道的外流增加而降低眼壓。 貝美前列素（bimatoprost），系A(chǔ)llergan公司開發(fā)的一種前列腺素脂肪酸酰胺的類似物，2001年3月在美國(guó)首次上市，臨床用于治療青光眼，具有較好的降眼壓效果和安全性；研究還發(fā)現(xiàn)其還具有增長(zhǎng)睫毛和治療男性禿發(fā)的功效，2008年12月，美國(guó)FDA批準(zhǔn)其用于促進(jìn)睫毛生長(zhǎng)。其主要作用機(jī)理為它選擇性地模擬了天然存在的前列酰胺的作用，具有雙重降壓機(jī)制，通過(guò)增加房水經(jīng)小梁網(wǎng)及葡萄鞏膜兩條外流途徑降低眼壓，相比拉坦前列素曲伏前列素具有較優(yōu)的降壓效果，在國(guó)外已成為第一線的抗青光眼制劑。
【藥理】 貝美前列素是一種合成的前列酰胺，通過(guò)增通過(guò)增加房水經(jīng)小梁網(wǎng)及葡萄膜鞏膜兩條外流途徑而降低眼內(nèi)壓（IOP）。
可能會(huì)引起色素組織的變化，包括色素增加，睫毛增生和虹膜及眶周組織（眼瞼）的色素增加；可逐漸改變眼睛的顏色，通過(guò)增加黑色素細(xì)胞中的黑素體（色素顆粒）數(shù)目使虹膜中的褐色素增加；對(duì)色素細(xì)胞的長(zhǎng)期影響以及對(duì)黑色素細(xì)胞的潛在損傷和/或色素顆粒在眼睛其他部位的沉積情況目前還不清楚。
【用途】用于降低對(duì)其他降眼壓制劑不能耐受或不夠敏感的開角型青光眼及高眼壓癥的眼內(nèi)壓。
【注意事項(xiàng)】禁用于對(duì)貝美前列素或藥劑中其他成分過(guò)敏者。使用后可引起色素組織的變化。包括色素增加，睫毛增生和虹膜及眶周組織的色素增加。這些變化可能是永久性的。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有結(jié)膜充血、睫毛增生和眼部瘙癢等。