120012-04-6
中文名稱
鹽酸多奈哌齊二氫雜質(zhì)
英文名稱
Dihydro Donepezil
(Mixture of Diastereomers)
CAS
120012-04-6
分子式
C24H31NO3
分子量
381.508
MOL 文件
120012-04-6.mol
更新日期
2024/12/18 08:55:04
120012-04-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
二氫多奈哌齊多奈哌齊雜質(zhì)VI
多奈哌齊二氫雜質(zhì)
多奈哌齊標(biāo)準(zhǔn)品007
鹽酸多奈哌齊二氫雜質(zhì)
多奈哌齊雜質(zhì)18(非對(duì)映體混合物)
英文別名
Donepezil-007Dihydro Donepezil
Donepezil IMpurity-VI
Donepezil Dihydro IMpurity
Dihydro Donepezil (Mixture of Diastereomers)
Donepezil Impurity 18 (Mixture of Diastereomers)
2-((1-benzylpiperidin-4-yl)methyl)-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol
2,3-Dihydro-5,6-diMethoxy-2-[[1-(phenylMethyl)-4-piperidinyl]Methyl]-1H-inden-1-ol
1H-Inden-1-ol, 2,3-dihydro-5,6- diMethoxy-2-[[1-(phenylMethyl)-4-piperidinyl]Methyl]-
Donepezil impurity 13/Dihydro Donepezil Impurity/2-((1-benzylpiperidin-4-yl)methyl)-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol
所屬類別
分析化學(xué)：標(biāo)準(zhǔn)品物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)142-145°C
沸點(diǎn)520.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.145±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿、甲醇（輕微、加熱）
酸度系數(shù)(pKa)14.03±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
應(yīng)用
鹽酸多奈哌齊二氫雜質(zhì)即CN201711290480報(bào)道的鹽酸多奈哌齊雜質(zhì)10。目前專利CN104892489報(bào)道了雜質(zhì)6、7、8的定向合成方法，并在雜質(zhì)6的合成基 礎(chǔ)上可以進(jìn)一步芐基化合成雜質(zhì)10。
概述
鹽酸多奈哌齊是一種長(zhǎng)效的阿爾茨海默病（AD）的對(duì)癥治療藥。鹽酸多奈哌齊是第二代膽堿酯酶(ChE）抑制劑，其治療作用是可逆性地 抑制乙酰膽堿酯酶（AchE）引起的乙酰膽酰水解而增加受體部位的乙酰膽堿含量。鹽酸多奈哌齊對(duì)AchE的選擇親和力比對(duì)丁酰膽堿酯酶（BchE）強(qiáng)1250倍，它能明顯 抑制腦組織中的ChE，但對(duì)心臟（心?。┗蛐∧c（平滑?。o(wú)作用，可能對(duì)胸部組織（橫紋?。┯?作用；對(duì)中樞神經(jīng)毒性比他克林小。因此對(duì)鹽酸多奈哌齊的研究具有廣闊的前景。鹽酸多奈哌齊二氫雜質(zhì)即CN201711290480報(bào)道的鹽酸多奈哌齊雜質(zhì)10。目前專利CN104892489報(bào)道了雜質(zhì)6、7、8的定向合成方法，并在雜質(zhì)6的合成基 礎(chǔ)上可以進(jìn)一步芐基化合成雜質(zhì)10。
生物活性
Dihydro Donepezil (Dihydro E2020) 是 Donepezil 的代謝產(chǎn)物。Donepezil 是一種有效的特異性 AChE 抑制劑，對(duì) bAChE 和 hAChE 的 IC50 分別為 8.12 nM 和 11.6 nM。