1190378-57-4
中文名稱
N-[3-[[5-環(huán)丙基-2-[[3-(4-嗎啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]環(huán)丁烷甲酰胺
英文名稱
N-[3-[[5-Cyclopropyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]propyl]cyclobutanecarboxamide
CAS
1190378-57-4
分子式
C26H36N6O2
分子量
464.6
MOL 文件
1190378-57-4.mol
更新日期
2024/11/06 21:56:14
1190378-57-4 結構式
基本信息
中文別名
N-(3-((5-環(huán)丙基-2-((3-(嗎啉代甲基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)丙基)環(huán)丁烷N-[3-[[5-環(huán)丙基-2-[[3-(4-嗎啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]環(huán)丁烷甲酰胺
英文別名
CS-2840MRT68921
MRT67307
MRT67307 HCl
MRT67307 (free base)
MRT67307 hydrochloride
IKKε/TBK1 Inhibitor II, MRT67307 - CAS 1190378-57-4 - Calbiochem
N-[3-[[5-Cyclopropyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]propyl]cyclobutanecarboxamide
Cyclobutanecarboxamide, N-[3-[[5-cyclopropyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]propyl]-
N-[3-[[5-Cyclopropyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]propyl]-cyclobutanecarboxamide hydrochloride
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質
密度1.270
儲存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度H2O：可溶15mg/mL，澄清
酸度系數(pKa)15.94±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至淺棕色
InChIKeyUKBGBACORPRCGG-UHFFFAOYSA-N
常見問題列表
生物活性
MRT67307是一種高效的雙重的IKK? /TBK1抑制劑，其IC50分別為160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。靶點
| Target | Value |
|
IKK?
(Cell-free assay) | 160 nM |
|
TBK1
(Cell-free assay) | 190 nM |
體外研究
在巨噬細胞中，MRT67307阻止了IRF3磷酸化以及IFNβ的產生。在野生型的MEF細胞中，MRT67307增強了IL-1刺激的p105的Ser933磷酸化以及RelA的Ser468和Ser536位磷酸化，并且增強了IL-1刺激的NF-κB-依賴性的基因轉錄激活。 此外，MRT67307對IL-10產生的促進以及對促炎癥細胞因子的抑制是通過CRTC3依賴性的模式實現的。 MRT67307還抑制了MEF細胞中的ULK并且阻斷了自噬。