1180676-32-7
中文名稱
(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸
英文名稱
(2Z)-5-(4-Chlorophenyl)-3-phenyl-2-pentenoicacid
CAS
1180676-32-7
分子式
C17H15ClO2
分子量
286.75
MOL 文件
1180676-32-7.mol
更新日期
2024/10/10 11:35:50
1180676-32-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PS 48PDK1激動(dòng)劑(PS48)
(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸
英文別名
PS 48CS-1466
PS 48
PS-48
1180676-32-7
PS-48
PS 48
PS48
5-(4-Chloro-phenyl)-3-phenyl-pent-2-enoic acid
(Z)-5-(4-Chlorophenyl)-3-phenylpent-2-enoic acid
(2Z)-5-(4-Chlorophenyl)-3-phenyl-2-pentenoicacid
2-Pentenoic acid, 5-(4-chlorophenyl)-3-phenyl-, (2Z)-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)114-115℃
沸點(diǎn)444.1±24.0 °C(Predicted)
密度1.225±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)4.55±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
PS48是一種PDK1激活劑，AC50為 8 μM。體外研究
PS48激活全長(zhǎng)PDK1（His-PDK1-FL）和PDK150-359 [Tyr288Gly; Gln292Ala]（His-PDK1dm），其AC50s（達(dá)到最大激活的50％所需的濃度）為7.95±0.2和10.0±10 2.0μM。 PS48以1：1化學(xué)計(jì)量與PDK150-359結(jié)合并且在微摩爾范圍內(nèi)具有結(jié)合親和力（Kd =10.3μM）。 PDK1激活劑PS48具有逆轉(zhuǎn)雷公藤內(nèi)酯醇（TP）體外細(xì)胞增殖抑制作用的能力。 PS對(duì)細(xì)胞數(shù)目的抑制作用被PS48顯著逆轉(zhuǎn)。 TP顯著增加G0-G1期細(xì)胞比例，降低G2-M期和S期細(xì)胞比例。 但是，TP對(duì)細(xì)胞周期分布的影響全部被PS48逆轉(zhuǎn)。 另外，高糖（HG）處理的人腎小球系膜細(xì)胞（HRMCs）中TP對(duì)PDK1 / Akt / mTOR通路的抑制也被PS48逆轉(zhuǎn)，以及Ki-67和增殖細(xì)胞核抗原（PCNA）。