117-96-4
中文名稱(chēng)
泛影酸
英文名稱(chēng)
DIATRIZOIC ACID
CAS
117-96-4
分子式
C11H9I3N2O4
分子量
613.91
MOL 文件
117-96-4.mol
更新日期
2024/10/21 08:44:04
117-96-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
無(wú)水泛影酸泛影酸 1KG
3,5-雙(乙酰胺基)-2,4,6-三碘苯甲酸
泛影酸(3,5-二乙酰胺基-2,4,6-三碘苯甲酸)
英文別名
diatodiston
urotrast
triombrin
NSC-61815
Diatrizoic
NSC 262168
diatrizoate
diatriazoate
Diaztrizoate
所屬類(lèi)別
原料藥：影象檢查用藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀無(wú)色粉末。熔點(diǎn)>300℃，不溶于水，溶于堿液成鈉鹽。其鈉鹽C11H8I3N2NaO4，[373-31-5]，熔點(diǎn)261-262℃（分解），20℃在水中溶解度60g/100ml，50%水溶液pH7.0-7.5，無(wú)臭，味微苦。
熔點(diǎn)>300°C
沸點(diǎn)614.1±55.0 °C(Predicted)
密度2.4079 (estimate)
蒸氣壓0Pa at 20℃
儲(chǔ)存條件Amber Vial, -20°C Freezer
溶解度溶于甲醇。
酸度系數(shù)(pKa)0.92±0.10(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性500g/L(25 ºC)
Merck14,2992
穩(wěn)定性感光
InChIInChI=1S/C11H9I3N2O4/c1-3(17)15-9-6(12)5(11(19)20)7(13)10(8(9)14)16-4(2)18/h1-2H3,(H,15,17)(H,16,18)(H,19,20)
InChIKeyYVPYQUNUQOZFHG-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(O)(=O)C1=C(I)C(NC(C)=O)=C(I)C(NC(C)=O)=C1I
LogP3.3 at 20℃
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Benzoic acid, 3,5-bis(acetylamino)-2,4,6-triiodo- (117-96-4)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H334-H317
WGK Germany3
RTECS號(hào)DG5950000
海關(guān)編碼2924.29.7790
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)117-96-4(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 intravenous in mouse: 8900mg/kg
常見(jiàn)問(wèn)題列表
理化性質(zhì)
無(wú)色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦。 熔點(diǎn)>300℃。不溶于水，微溶于乙醇，不溶于乙醚，溶于氫氧化鈉溶液而生成鈉鹽。
圖1為泛影酸結(jié)構(gòu)式。
用途
泛影酸為診斷用藥，造影劑。但泛影酸不直接用于造影，而是配制成泛影酸鈉和泛影葡胺注射液供臨床造影用，用于尿路、心血管、腦血管及周?chē)茉煊啊Ｓ梅▍⒄辗河八徕c、泛影葡胺介紹。對(duì)碘過(guò)敏者忌用。本信息由Chemicalbook曉楠編輯（2015-09-04）。泛影酸鈉
泛影酸鈉為碘的苯甲酸鹽類(lèi)、離子型高滲造影劑。靜注后迅速以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)，隨尿排出。本品黏度較低，且不良反應(yīng)較大，不適用于血管造影，常與泛影葡胺合用于血管造影?？诜笞晕改c道吸收較少。靜注后與血漿蛋白結(jié)合不明顯。體內(nèi)分布以腎臟中最高，其次是肝、脾、胃、小腸、心臟、大腸和肌肉，在血液循環(huán)中尚有微量，約可維持4日，給藥量的95%以原形經(jīng)腎由尿中排出，1%～2%由糞便中排出，極微量可在淚液與唾液中檢出。藥物也可進(jìn)入胎盤(pán)與乳汁中。【用途】主要用于尿路造影，亦用于心臟大血管和周?chē)茉煊?、逆行性腎盂造影，并可注入器官腔內(nèi)或瘺管內(nèi)造影。
【用法與用量】
1、靜脈腎盂造影：50%注射液20～30ml，1～3分鐘緩慢靜注，注射后5、10、15 分鐘攝影。
2、逆行性腎盂造影：以滅菌注射用水稀釋成20%溶液，單側(cè)用6～10ml，小兒酌減。
3、心臟大血管造影：50%40ml， 快速靜注。
4、周?chē)茉煊埃?0%注射液， 動(dòng)脈造影用40ml，上肢靜脈造影用20ml，下肢靜脈造影用10ml。
【不良反應(yīng)】泛影酸鹽的許多不良反應(yīng)可歸因于其離子型藥物所產(chǎn)生的高滲透壓作用。此外，造影劑的使用途徑、注射速度，藥物濃度、體積和黏稠度等，均與所產(chǎn)生的不良反應(yīng)有密切關(guān)系。大多數(shù)不良反應(yīng)發(fā)生于注射藥物后5～10分鐘以?xún)?nèi)，但也可以延遲發(fā)生。
造影劑
造影劑是介入放射學(xué)操作中最常用的藥物之一，多經(jīng)腎臟排泄。作為理想的對(duì)比劑應(yīng)具備如下特點(diǎn)：①造影成分含量高；②合成簡(jiǎn)單、產(chǎn)量高；③體內(nèi)外穩(wěn)定性好；④具有無(wú)限的水溶性；⑤黏稠度低；⑥無(wú)生物活性。
20世紀(jì)40～50年代，為了提高造影劑的安全性，發(fā)明了離子造影劑泛影酸、碘他拉酸、甲泛影酸等，這是現(xiàn)代對(duì)比劑發(fā)展的第一個(gè)突破性進(jìn)展，這些對(duì)比劑毒性低、濃度高，適合泌尿系造影。60年代末至70年代初，出現(xiàn)了非離子型單體造影劑甲泛葡胺，特點(diǎn)是滲透壓低，耐受性好，這是第一代非離子型對(duì)比劑，也是現(xiàn)代對(duì)比劑發(fā)展的第二個(gè)突破性進(jìn)展。鑒于第一代非離子型造影劑有其性能不穩(wěn)定等缺點(diǎn)，70年代中期至80年代，相繼研制開(kāi)發(fā)了第二代與第三代二聚體新型非離子型造影劑，即碘帕醇、碘海醇、優(yōu)維顯、伊索顯等，這些造影劑具有毒性低、性能穩(wěn)定、等滲、耐受性好等優(yōu)點(diǎn)，這是現(xiàn)代造影劑發(fā)展的第三個(gè)突破性進(jìn)展。造影劑的研制成功和發(fā)展，推動(dòng)了造影技術(shù)的進(jìn)步，也促進(jìn)了介入放射學(xué)的發(fā)展。
制備方法
由間二氨基苯甲酸與一氯化碘進(jìn)行碘化反應(yīng)后，再與醋酐進(jìn)行?；磻?yīng)制得。