1134156-31-2
中文名稱
VER 155008
英文名稱
5'-O-[(4-Cyanophenyl)methyl]-8-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]-adenosine
CAS
1134156-31-2
分子式
C25H23Cl2N7O4
分子量
556.4
MOL 文件
1134156-31-2.mol
更新日期
2024/06/07 17:53:10
1134156-31-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
VER-155008游離態(tài)HSC70/HSP70新型小分子抑制劑(VER-155008)
5'-O-[(4-氰基苯基)甲基]-8-[[(3,4-二氯苯基)甲基]氨基]腺苷
英文別名
CS-1647VER 155088
VER 155008
HSP70 inhibitor
VER 155008
VER-155008
VER155008
8-(3,4-Dichlorobenzyl)aMino-5'-O-(4-cyanobenzyl)adenosine
8-(3,4-Dichlorobenzyl)amino-5’-O-(4-cyanobenzyl)adenosine, VER155008
5'-O-[(4-Cyanophenyl)methyl]-8-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]-adenosine
Adenosine, 5'-O-[(4-cyanophenyl)methyl]-8-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]-
4-{(2R,3S,4R,5R)-5-[6-aMino-8-(3,4-dichlorobenzylaMino)purin-9-yl]-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-ylMethoxyMethyl}benzonitrile
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)856.3±75.0 °C(Predicted)
密度1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)13.04±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至淺棕色
InChIKeyZXGGCBQORXDVTE-UMCMBGNQSA-N
常見問題列表
生物活性
VER155008 (C07)是一種有效的Hsp70家族抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中對HSP70，HSC70，和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分別為0.5 μM，2.6 μM，和 2.6 μM，比作用于HSP90選擇性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并導(dǎo)致HSP90客戶蛋白水平降低。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
HSP70
(Cell-free assay) | 0.5 μM |
|
HSC70
(Cell-free assay) | 2.6 μM |
|
GRP78
(Cell-free assay) | 2.6 μM |
體外研究
VER-155008抑制人乳腺癌和結(jié)腸癌細(xì)胞系BT474，MB-468，HCT116，和HT29的增殖，GI50s 的范圍為5.3-14.4 μM，并且在HCT116和BT474細(xì)胞中誘導(dǎo)Hsp90客戶蛋白降解。在8505C和FRO細(xì)胞中，VER-155008時(shí)間和劑量依賴性降低細(xì)胞活性，并提高死亡細(xì)胞百分比。 VER-155008以劑量依賴的方式抑制細(xì)胞因子依賴性AML細(xì)胞增殖。 VER-155008在A549 和H1975細(xì)胞中對細(xì)胞增殖表現(xiàn)出有效的抑制作用。
體內(nèi)研究
在負(fù)荷HCT116腫瘤的小鼠體內(nèi)，VER-155008 (25或40 mg/kg, i.v.)快速代謝和清除，伴隨腫瘤水平低于預(yù)測的藥理學(xué)活性水平。