1131-64-2
1131-64-2 結構式
基本信息
中文別名
異喹胍 英文別名
ebrisoquinDebrisochin
Debrisoquin
debrisoquine
Isocaramidine
3,4-Dihydro-2(1H)-isoquinolinecarbimidamide
3,4-DIHYDRO-1H-ISOQUINOLINE-2-CARBOXAMIDINE
3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboximidamide
3,4-Dihydro-2(1H)-isoquinolinecarboximidamide
3,4-Dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxiMidaMide
所屬類別
化學試劑：胍鹽物理化學性質
熔點278-280 °C
沸點309.8±52.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)pKa 11.9 (Uncertain)
常見問題列表
抗腎上腺素能神經(jīng)類降壓藥
抗高血壓藥由于能降低過高的血壓，可防止病人的血管損傷、降低病死率、并改善生活質量。由于高血壓病人對各種抗高血壓藥的反應因病人病情的差異或藥品的小同，存在著個體用藥差異，故抗高血壓藥的種類較多，按照藥的作用機制分為八種：①中樞腎上腺素能神經(jīng)阻滯劑；②神經(jīng)常阻滯劑；③腎上腺素能神經(jīng)阻滯劑；④腎上腺素受體阻滯劑包括β受體阻滯劑和α、β受體阻滯劑；⑤擴血管藥包括肼屈嗪，米諾地爾，硝普鈉，近年來較新制造上市有AT受體拮抗作用的新型擴血管藥多種如洛活喜（苯磺酸氨氯地平）及多個Sartan類的ATI受體拮抗劑如洛沙坦、厄貝沙坦、代文、得米沙坦等較新藥物；⑥鈣拮抗劑如硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼索地平、尼莫地平、依拉地平、尼群地平、拉西地平；⑦選擇性干擾腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物如血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）和血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑，包括卡托普利、依那普利、賴諾普利等；⑧利尿降壓藥。使用哪個藥物，應針對不同的病人是否取得滿意藥效而不引致明顯不良反應。胍乙啶為強降壓藥，作用于腎上腺素能神經(jīng)末梢，有膜穩(wěn)定作用，防止腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素（NA），并阻止細胞膜對NA的攝取，繼而進入囊泡，部分取代NA的儲存，促進NA的釋放。胍乙啶影響腎上腺素能神經(jīng)末梢NA的釋放、攝取和儲存等，最后產(chǎn)生交感神經(jīng)末梢的完全阻斷，引起比利血平更強的降壓效力。在正常情況下，立位或運動時，通過反射引起外周阻力增加，進行自身調(diào)節(jié)，服用胍乙啶后，此種反射消失或明顯降低，靜脈張力下降而出現(xiàn)立位低血壓，此種現(xiàn)象在清晨最明顯。胍乙啶引起的血壓下降是由于靜脈回流減少，心排出量減少和外周血管阻力降低。在開始用藥時，腦和腎血流量以及腎小球濾過率減小，長期服藥后可恢復到原水平。血壓下降的同時出現(xiàn)心率變慢，心肌收縮力減弱。 與胍乙啶相似的藥物有芐胍（bethanidine）和異喹胍（debrisoquin）。異喹胍（Debrisoquine）是一種抗腎上腺素能神經(jīng)類降壓藥，通過改造胍乙啶的結構，將其側鏈環(huán)化而得。在人體內(nèi)主要在肝臟微粒體細胞色素N,)-混合功能氧化酶系作用下進行羥化代謝，其主要代謝物為4-羥異喹胍從尿中排泄。其降壓作用出現(xiàn)較快，作用維持時間較短，大約維持12小時，因此持久降壓的危險性較小，腹瀉較不明顯，其他副反應與胍乙啶相似，用量因人而異，開始時每次10mg，每日服二次，以后酌情加量，一般每日用量20～80mg。
圖1為異喹胍的結構式
藥理作用
異喹胍為腎上腺素能神經(jīng)阻滯劑。其作用是干擾交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的釋放，亦耗竭去甲腎上腺素的貯存，因而當腎上腺素能神經(jīng)沖動達到末梢時，不再有足量的介質進行傳遞，使交感神經(jīng)活動降低，血壓下降。降壓作用強而持久，但無中樞安定作用。藥代動力學
異喹胍在人體內(nèi)主要在肝臟微粒體細胞色素P450混合功能氧化酶系作用下進行羥化代謝，其主要代謝物為4-羥異喹胍從尿中排泄。有關異喹胍的抗腎上腺素能神經(jīng)類降壓藥、藥理作用、藥代動力學、藥物相互作用、不良反應是由Chemicalbook的王旭艷編輯整理。（2016-07-22）
藥物相互作用
類似胍乙啶。 1. 不得與單胺氧化酶抑制劑如優(yōu)降寧等合用。
2. 與腎上腺素、去甲腎上腺素、麻黃堿、阿拉明、去氧腎上腺素、甲氧明等合用，可使血壓驟升，甚至導致腦血管意外。
3. 與普萘洛爾合用，對心臟有協(xié)同抑制作用。
4. 與丙咪嗪合用，能拮抗胍乙啶作用，逆轉其降壓效應。
5. 與利血平合用，可加重其副作用。
6. 與乙醇合用，擴血管作用加強，易發(fā)生體位性低血壓。
不良反應
類似胍乙啶。 體位性低血壓最常見，其他有口干、乏力、眩暈、心動過緩、腹瀉、惡心、嘔吐、鼻塞等，減量后可減輕。