111025-46-8
中文名稱
匹格列酮
英文名稱
Pioglitazone
CAS
111025-46-8
分子式
C19H20N2O3S
分子量
356.44
MOL 文件
111025-46-8.mol
更新日期
2024/12/26 09:13:32
111025-46-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
匹格列酮匹格列酮堿
吡格列酮D4
5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]芐基]-2,4-噻唑烷二酮
(±)-5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑啉二酮
5-[[4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮
英文別名
PINEPOLLENPioglitazone
Pioglitazone (Actos)
Pioglitazone free base
Pioglitazone and its intermeidates
5-[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridyl)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione
5-[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione
5-(4-[2-(5-ETHYL-PYRIDIN-2-YL)-ETHOXY]-BENZYL)-THIAZOLIDINE-2,4-DIONE
5-[4-[2-(5-ETHYL-2-PYRIDINYL)ETHOXY]PHENYL]METHYL-2,4-THIAZOLIDINEDIONE
2,4-Thiazolidinedione,5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]Methyl]-
所屬類別
藥物: 激素及其有關(guān)藥物: 糖尿病治療藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀從二甲基甲酰胺-水得無色針狀結(jié)晶，熔點183-184℃
。鹽酸吡格列酮(Pioglitazone Hydrochloride)：C19H20N2O3S?HCl。[112529-15-4]。從乙醇得無色棱狀結(jié)晶，熔點193-194℃。
。鹽酸吡格列酮(Pioglitazone Hydrochloride)：C19H20N2O3S?HCl。[112529-15-4]。從乙醇得無色棱狀結(jié)晶，熔點193-194℃。
熔點183-184 C
沸點575.4±45.0 °C(Predicted)
密度1.260±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度DMSO（稍微加熱）
酸度系數(shù)(pKa)6.35±0.50(Predicted)
形態(tài)白色至類白色固體
顏色白色至灰白色
(IARC)致癌物分類2A (Vol. 108) 2016
安全數(shù)據(jù)
制備方法
方法1
2-(5-乙基-2-吡啶基)乙醇(Ⅰ)和對氟硝基苯縮合，得到化合物(Ⅱ)。接著還原為胺(Ⅲ)，然后在含氫溴酸的丙酮-甲醇中重氮化，再加入丙烯酸甲酯偶合得到化合物(Ⅳ)。繼而和硫脲縮合環(huán)合，再水解得到吡格列酮。匹格列酮價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/11 | XW11102546803 | 匹格列酮 | 111025-46-8 | 250MG | 184元 |
| 2024/11/11 | XW11102546802 | 匹格列酮 | 111025-46-8 | 10MG | 52元 |
| 2024/11/11 | XW11102546801 | 匹格列酮 | 111025-46-8 | 50MG | 103元 |
常見問題列表
生物活性
Pioglitazone (U 72107)是一種選擇性過氧化物酶體增殖物激活受體γ (PPARγ) 激動劑， 用于治療糖尿病。是全長hPPARα的弱激活劑，對全長hPPARδ沒有作用。靶點
| Target | Value |
| PPARγ |
體外研究
Pioglitazone主要被CYP2C8代謝，其次被CYP3A4代謝。
體內(nèi)研究
在廣泛前壁心肌梗死小鼠中，Pioglitazone通過超聲心動圖顯著減弱左心室（LV）腔擴張和功能障礙，，以及左心室舒張末期壓力。Pioglitazone部分標(biāo)準(zhǔn)化左心房 DP/ DT（最大）和DP/ DT（最小），左室收縮功能，其指標(biāo)在MI小鼠中顯著減少。 在帕金森氏病的MPTP模型小鼠都紋狀體和黑質(zhì)致密部中，Pioglitazone導(dǎo)致小膠質(zhì)細胞的激活減少，減少的感應(yīng)的iNOS陽性細胞和少膠質(zhì)纖維酸性蛋白陽性細胞。Pioglitazone幾乎完全阻斷TH陽性神經(jīng)元的nitrotyrosine染色，nitrotyrosine是NO介導(dǎo)的細胞損傷的標(biāo)記物。在帕金森氏病的MPTP模型小鼠的黑質(zhì)致密部（黑質(zhì)致密部）中，Pioglitazone?(約20 毫克/千克/天）衰減MPTP誘導(dǎo)的神經(jīng)膠質(zhì)活化，并防止多巴胺能細胞的損失。 在10個月大的APPV717I轉(zhuǎn)基因小鼠的海馬和皮質(zhì)中，Pioglitazone導(dǎo)致活化的小膠質(zhì)細胞和活性星形細胞數(shù)量減少。Pioglitazone處理減少了促炎的表達酶環(huán)氧合酶-2（COX-2）和誘導(dǎo)型一氧化氮合酶（iNOS）的表達。Pioglitazone降低beta-secretase-1 (BACE1)的mRNA和蛋白質(zhì)水平，以及可溶性Abeta1-42肽的水平下降27％。