1089283-49-7
中文名稱
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺?；?-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
英文名稱
GSK1904529A
CAS
1089283-49-7
分子式
C44H47F2N9O5S
分子量
851.96
MOL 文件
1089283-49-7.mol
更新日期
2024/12/10 17:13:36
1089283-49-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
IGF-1R和IR抑制劑(GSK1904529A)N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺?；?-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
英文別名
CS-29GSK 4529
GSK1904529A
GSK1904529A, >=98%
IGF-IR, IGF-IIR inhibitor
GSK1904529A ISO 9001：2015 REACH
GSK1904529A
GSK-1904529A
GSK 1904529A
GSK1904529A : IGF-IR, IGF-IIR inhibitor
N-(2,6-Difluorophenyl)-5-[3-[2-[[5-ethyl-2-(methyloxy)-4-[4-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]
N-(2,6-difluorophenyl)-5-(3-(2-(5-ethyl-2-methoxy-4-(4-(4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yl)H-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-2-methoxybenzamide
所屬類別
醫(yī)藥中間體：乙基吡啶物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.39
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥42.6 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
酸度系數(shù)(pKa)11.12±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
GSK1904529A (GSK 4529)是一種選擇性的IGF-1R和IR抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等選擇性高100倍以上。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Insulin Receptor
(Cell-free assay) | 25 nM |
|
IGF-1R
(Cell-free assay) | 27 nM |
體外研究
GSK1904529A 是選擇性抑制劑，作用于IGF-IR和IR時(shí)IC50分別為27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR時(shí)K i 值分別為1.3和1.6 nM。GSK1904529A濃度大于0.01 μM時(shí)有效抑制IGF-IR和IR磷酸化作用，隨后阻斷下游信號(hào)。細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)顯示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES，和RD-ES細(xì)胞，IC50分別為60, 35, 43, 61，和62 nM。GSK1904529A也抑制其他多發(fā)性骨髓瘤和尤文氏肉瘤細(xì)胞系，包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1，及KMS-12-BM等等。
體內(nèi)研究
攜帶NIH-3T3/LISN腫瘤的鼠，按體重，每千克口服處理30mg GSK1904529A，每天2次，結(jié)果顯示腫瘤抑制率達(dá)98%；而GSK1904529A作用于攜帶COLO 205移植瘤的鼠，每天處理1次，結(jié)果顯示腫瘤抑制率達(dá)75%。GSK1904529A 可用于治療多種IGF-IR依賴性腫瘤，包括前列腺癌，結(jié)腸癌，乳腺癌，胰臟癌，卵巢癌,和肉瘤。