107668-79-1
中文名稱
草烏甲素
英文名稱
Bulleyaconitine A
CAS
107668-79-1
分子式
C35H49NO9
分子量
627.76
MOL 文件
107668-79-1.mol
更新日期
2025/01/04 09:12:15
107668-79-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
草烏甲素烏頭堿A
來源于草烏
大頭烏頭堿甲
草烏甲素 20MG
草烏甲素(標(biāo)準(zhǔn)品)
草烏甲素, 來源于草烏
BULLEYACONITINE A 草烏甲素
英文別名
BulleyaconitineBULLEYACONITINE A
Bulleyaconi cine A
BULLEYACONITINE A(P)
BULLEYACONITINE A(RG)
Aconitane,Methanone deriv
Bulleyaconitine A USP/EP/BP
crassicauline A(bulleyaconitine
Methanone, [(1α,6α,14α,16β) -8-(acetyloxy)-
Bulleyaconitine A, 98%, from Aconitum kusnezoffii Rchb.
所屬類別
原料藥：非甾抗炎藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑，來源于北烏頭的塊根、川烏、附子。
沸點(diǎn)690.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件儲(chǔ)存于 2-8°C
溶解度DMSO: 125 mg/mL (199.12 mM)
酸度系數(shù)(pKa)13.12±0.70(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
概述
草烏甲素是從滇西毛茛科烏頭屬植物烏頭中提取的一種生物堿，具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛及明顯的抗炎作用，本品的鎮(zhèn)痛作用是中樞性的，并與腦內(nèi)5-羥色胺水平密切相關(guān)，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1.75～2.27倍，且無成癮性；同時(shí)本品有解熱和局部麻醉作用。
作用
1、鎮(zhèn)痛作用——適合單獨(dú)或者聯(lián)合用藥
獨(dú)特的鎮(zhèn)痛機(jī)理，避免阿片類和NASIDs常見副作用，如成癮、胃腸道損傷等。
2、抗炎作用：通過抑制MCP_1、C3a、C5a的趨化效應(yīng)，調(diào)節(jié)自身免疫反應(yīng)，另一方面可以降低血清中PGE2水平。
3、免疫調(diào)節(jié)作用：通過抑制巨噬細(xì)胞分泌NO,進(jìn)而抑制內(nèi)毒素、TNF_α、IL-1、IL-6等病理作用。
作用機(jī)制
草烏甲素片是狀態(tài)依賴型鈉離子通道阻滯劑，具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛及明顯的抗炎作用，本品鎮(zhèn)痛作用具有中樞性與外周性雙重作用，鎮(zhèn)痛機(jī)制為阻斷疼痛傳導(dǎo)，并與腦內(nèi)5-羥色胺水平密切聯(lián)系，起效時(shí)間比嗎啡慢，但維持時(shí)間長(zhǎng)，無成癮性；其抗炎作用不通過腎上腺體系，而與抑制疼痛部位PG水平有關(guān)，從而避免了非甾體類消炎藥類藥物的胃腸副反應(yīng)；同時(shí)本品有解熱和局部麻醉作用。毒性
草烏甲素的急性毒性較大，草烏中所含雙酯生物堿類的毒性主要為刺激神經(jīng)系統(tǒng)（特別是迷走神經(jīng)和感覺神經(jīng)），先興奮后抑制，對(duì)心肌尚有直接作用（臨床上主要表現(xiàn)為心律失常，心電圖呈室上性和室性期外收縮、房室傳導(dǎo)阻滯、S-T段改變等），可因呼吸或心肌麻痹而死亡。生物活性
草烏甲素(Bulleyaconitine A)是一種從烏頭屬植物分離出都具有鎮(zhèn)痛和抗炎活性化合物。