1075240-43-5
1075240-43-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
歡迎咨詢(xún)張軍
簡(jiǎn)單的工藝描述
奧瑪環(huán)素甲磺酸鹽
對(duì)甲苯磺酸奧瑪環(huán)素
對(duì)甲苯磺酸奧馬環(huán)素
能配合提供簡(jiǎn)單生產(chǎn)工藝路線(xiàn)圖
OMADACYCLINE 奧馬環(huán)素
奧馬環(huán)素科研試劑 苯磺酸奧瑪環(huán)素精品
2.HPLC高效液相圖譜、碳譜、氫譜和核磁圖譜
Omadacycline tosylater
OMadacycline (tosylate)
Welcome to consult Zhang Jun
Omadacycline p-Toluenesulfonate
Amadacycline P-toluene sulfonate
10,11-Dihydro-11-oxodibenzo[b,f][1,4]thiazepiner
Superior products of Hubei wide Chemical Technology Co., Ltd
物理化學(xué)性質(zhì)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
（2）奧馬環(huán)素 C7 的修飾基團(tuán)給電子基團(tuán)（二甲氨基）可提高活性，有助于克服細(xì)菌外排泵耐藥機(jī)制。
（3）奧馬環(huán)素 C9 的氨甲基修飾可使其克服細(xì)菌的核糖體保護(hù)機(jī)制（核糖體保護(hù)蛋白基因TetO所致），并增強(qiáng)口服生物利用度。
（4）但奧馬環(huán)素不能抵抗 Tet(X) 修飾酶的作用。
（1）奧馬環(huán)素對(duì)大多數(shù)葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌具有活性，包括耐四環(huán)素及其他（大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、β-內(nèi)酰胺類(lèi)、萬(wàn)古霉素）的革蘭陽(yáng)性球菌。
（2）奧馬環(huán)素對(duì)大多數(shù)腸桿菌有良好活性，包括大腸桿菌、克雷伯桿菌、陰溝腸桿菌、枸櫞酸桿菌屬、檸檬酸桿菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、嗜麥芽窄食單胞菌及部分不動(dòng)桿菌屬。
（3）奧馬環(huán)素對(duì)衣原體、支原體、脲原體屬、快速生長(zhǎng)分枝桿菌等具有良好抗菌活性。
（4）奧馬環(huán)素對(duì)脆弱擬桿菌、擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、艱難梭菌等厭氧菌均具良好抗菌活性。
（2）需要注意的是，在牙齒發(fā)育過(guò)程中（妊娠中/晚期、嬰兒期、8 歲以下兒童期），使用奧瑪環(huán)素可能導(dǎo)致永久性牙齒變色（黃灰牙、棕色牙）和牙釉質(zhì)發(fā)育不全，及可逆性的骨生長(zhǎng)抑制（停藥后可恢復(fù)）。八歲以下兒童禁用。
bacteria
Omadacycline displays activity against methicillin-resistant
Staphylococcus aureus
(MRSA), vancomycin-resistant
Enterococcus
(VRE), beta-hemolytic streptococci, penicillin-resistant
Streptococcus pneumonia
(PRSP) and
Haemophilus influenzae (H. influenzae)
, with MIC
90
s of 1.0, 0.25, 0.5, 0.25 and 2.0 μg/mL respectively.
Omadacycline is active against strains expressing tetracycline and other antibiotics resistance by ribosomal protection and active tetracycline efflux.
Omadacycline (0.11-18 mg/kg; a single i.v.) exhibits efficacy against Streptococcus pneumonia , Escherichia coli , and Staphylococcus aureus in mice systemic infection model, with ED 50 s ranging from 0.30 mg/kg to 3.39 mg/kg.