1057394-06-5
中文名稱
AL 8697
英文名稱
AL 8697
CAS
1057394-06-5
分子式
C21H21F3N4O
分子量
402.41
MOL 文件
1057394-06-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
1057394-06-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-[3-(叔丁基)-6,8-二氟-[1,2,4]三唑并[4,3-A]吡啶-7-基]-N-環(huán)丙基-5-氟-4-甲基苯甲酰胺 英文別名
AL 86973-[3-(tert-Butyl)-6,8-difluoro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-7-yl]-N-cyclopropyl-5-fluoro-4-methylbenzamide
N-Cyclopropyl-3-[3-(1,1-dimethylethyl)-6,8-difluoro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-7-yl]-5-fluoro-4-methylbenzamide
Benzamide, N-cyclopropyl-3-[3-(1,1-dimethylethyl)-6,8-difluoro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-7-yl]-5-fluoro-4-methyl-
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度<40.24mg/ml in DMSO; <20.12mg/ml in ethanol
酸度系數(shù)(pKa)13.57±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
常見問題列表
生物活性
AL 8697 是一種特異性的，具有口服活性的 p38α MAPK 抑制劑，IC50 為 6 nM。與 p38β (IC50=82 nM) 相比，AL 8697 對(duì) p38α 的抑制作用強(qiáng) 14 倍，對(duì) p38α 的選擇性比其他 91 種激酶高 300 倍。具有抗炎活性。靶點(diǎn)
|
p38α 6 nM (IC 50 ) |
p38β 82 nM (IC 50 ) |
體內(nèi)研究
AL 8697 (1-30 mg/kg; p.o.; once daily for 10 days) dose-dependently decreases the oedema in right and left paws.
| Animal Model: | Male Wistar rats |
| Dosage: | 1, 3, 10, 30 mg/kg |
| Administration: | Oral gavage; once daily for 10 days |
| Result: | Dose-dependently decreased the oedema in right and left paws, causing a larger improvement in the contralateral un-injected paw. |