1051375-10-0
中文名稱
卡博特韋
英文名稱
Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)
CAS
1051375-10-0
分子式
C19H17F2N3O5
分子量
405.352
MOL 文件
1051375-10-0.mol
更新日期
2024/12/18 18:01:09
1051375-10-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
卡博格韋卡博特韋
卡博特韋雜質(zhì)
卡博特韋自由酸
(3S,11AR)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-2,3,5,7,11,11A-六氫-6-羥基-3-甲基-5,7-二氧代惡唑并[3,2-A]吡啶并[1,2-D]吡嗪-8-甲酰胺
英文別名
GSK744CS-2197
GSK1265744
SureCN82803
S/GSK1265744
Cabotegravir
SK744, GSK1265744
Cyclic pyranopterin
Cabotegravir ,GSK744
GSK744 (S/GSK1265744)
所屬類別
生物化工：Integrase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)664.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.35 mg/mL in DMSO with gentle warming
酸度系數(shù)(pKa)4.50±1.00(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to yellow
常見問題列表
卡博格韋
卡博格韋是一種有效的HIV整合酶抑制劑，卡博格韋（Cabotegravir）可阻止HIV病毒感染人體細(xì)胞，而利匹韋林（Rilpivirine）則可阻止病毒復(fù)制自身。生物活性
Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)是一種長效HIV integrase抑制劑，作用于廣泛的HIV亞型，抑制了HIV-1 integrase 催化的鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng)的IC50為3 nM。Phase 2。體外研究
GSK1265744 inhibits HIV replication with EC50 of 0.22 nM and 0.34-1.3 nM against HIV-1 Ba-L and NL432, respectively. GSK1265744 produces cytotoxicity with CC50 of 6.4, 5.0, 9.2, and 13 μM in proliferating IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4 cell lines, respectively.體內(nèi)研究
GSK1265744 (50 mg/kg) treatment protects rhesus macaques against three high-dose SHIV challenges.靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
HIV integrase
() |
體外研究
GSK1265744抑制HIV復(fù)制，對HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分別為0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4細(xì)胞系中產(chǎn)生細(xì)胞毒性，CC50分別為6.4，5.0，9.2，和13 μM。
體內(nèi)研究
GSK1265744 (50 mg/kg)防止三個(gè)高劑量SHIV感染恒河猴。