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1050477-31-0

中文名稱 非奈利酮
英文名稱 Finerenone (BAY 94-8862)
CAS 1050477-31-0
分子式 C21H22N4O3
分子量 378.42
MOL 文件 1050477-31-0.mol
更新日期 2024/12/23 09:10:14
1050477-31-0 結(jié)構(gòu)式 1050477-31-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
非奈利酮
化合物FINERENONE
英文別名
BAY948862
BAY 94-8862
Finerenone (BAY 94-8862)
(4S)-4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide
1,6-Naphthyridine-3-carboxamide, 4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-1,4-dihydro-2,8-dimethyl-, (4S)-
所屬類別
生物:拮抗劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)554.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度DMF: 10 mg/ml DMSO: 3 mg/ml Ethanol: insol PBS (pH 7.2): insol
酸度系數(shù)(pKa)14.76±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
最大波長(zhǎng)(λmax)255 nm
InChIInChI=1S/C21H22N4O3/c1-5-28-21-18-17(14-7-6-13(9-22)8-15(14)27-4)16(20(23)26)12(3)25-19(18)11(2)10-24-21/h6-8,10,17,25H,5H2,1-4H3,(H2,23,26)/t17-/m1/s1
InChIKeyBTBHLEZXCOBLCY-QGZVFWFLSA-N
SMILESN1C2=C(C(OCC)=NC=C2C)[C@H](C2=CC=C(C#N)C=C2OC)C(C(N)=O)=C1C

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS08,GHS06
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H360-H301

常見問題列表

簡(jiǎn)介

非奈利酮是一種新型的鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑,具有延緩慢性腎臟病進(jìn)展的作用。部分人可能知道另外兩種鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑:利尿劑類降壓藥螺內(nèi)酯,還有依普利酮。而非奈利酮是它們的同胞兄弟,繼二者之后剛問世的第三代鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑。

作用機(jī)制

鹽皮質(zhì)激素受體,是導(dǎo)致尿蛋白升高、腎功能惡化的原因之一。

鹽皮質(zhì)激素受體可由醛固酮升高等因素而過度激活,引起鈉潴留、升高血壓、促進(jìn)腎臟炎癥、加速腎臟纖維化(腎衰竭)。

對(duì)鹽皮質(zhì)激素受體進(jìn)行拮抗,來改善炎癥和纖維化,是近年來腎病學(xué)界重點(diǎn)研究的一個(gè)治療靶點(diǎn),而非奈利酮最先取得真正突破。

用途

非奈利酮是首個(gè)非甾體選擇性鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑,可用于糖尿病腎病、慢性腎病及終末期腎病的治療,可減輕患者的蛋白尿,提高腎小球的濾過率。

生物活性
Finerenone (FIN, BAY 94-8862) 是一種高度選擇性的、口服活性的 mineralocorticoid receptor (MR) 的非甾體拮抗劑,IC50值為18 nM。Finerenone 具有研究諸如2型糖尿病和慢性腎臟病等心腎疾病的潛力。
靶點(diǎn)
TargetValue
MR
(Cell-free assay)
18 nM
體內(nèi)研究

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% and significantly reduces systolic blood pressure (SBP) in Munich Wistar Fr?mter (MWF) rat.

Animal Model: Twelve-week-old MWF rat
Dosage: 10 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 4 weeks
Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model.
Animal Model: Twelve-week-old MWF rat
Dosage: 10 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 4 weeks
Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model.
副作用

超過1%的患者會(huì)發(fā)生高鉀血癥、低血壓和低鈉血癥、瘙癢、腎小球?yàn)V過率降低等。

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