103909-75-7
中文名稱
馬沙骨化醇
英文名稱
Maxacalcitol
CAS
103909-75-7
分子式
C26H42O4
分子量
418.61
MOL 文件
103909-75-7.mol
更新日期
2024/11/06 17:51:13
103909-75-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
瑪莎骨化醇馬沙骨化醇
22-氧卡利醇
英文別名
MAXACALCITOLOxacalcitriol
Maxacalcitol (22-Oxacalcitriol)
22-Oxa-1α,25-dihydroxycholecalciferol
(5Z,7E)-9,10-Seco-22-oxacholesta-5,7,10(19)-triene-1α,3β,25-triol
(+)-(5Z,7E)-(1S,3R,20S)-20-(3-Hydroxy-3-methylbutyloxy)-9,10-secopregna-5,7,10(19)-triene-1,3-diol
4-methylene-5Z-[2E-[(3aS)-octahydro-1S-[1S-(3-hydroxy-3-methylbutoxy)ethyl]-7aS-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-1R,3S-cyclohexanediol
(1R,3S,Z)-5-(2-((1S,3aS,7aS,E)-1-((S)-1-(3-hydroxy-3-methylbutoxy)ethyl)-7a-methyloctahydro-4H-inden-4-ylidene)ethylidene)-4-methylenecyclohexane-1,3-diol
(1R,3S,5Z)-4-Methylene-5-[(2E)-2-[(1S,3aS,7aS)-octahydro-1-[(1S)-1-(3-hydroxy-3-methylbutoxy)ethyl]-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-1,3-cyclohexanediol
1,3-Cyclohexanediol, 4-methylene-5-[(2E)-2-[(1S,3aS,7aS)-octahydro-1-[(1S)-1-(3-hydroxy-3-methylbutoxy)ethyl]-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-, (1R,3S,5Z)-
所屬類別
醫(yī)藥中間體：原料藥中間體物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)122°
比旋光度D20 +49.4° (c = l.00 in ethanol)
沸點(diǎn)581.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.09±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)14.43±0.40(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
InChIKeyDTXXSJZBSTYZKE-ZDQKKZTESA-N
SMILES[C@@H]1(O)C/C(=C/C=C2\CCC[C@@]3(C)[C@@]\2([H])CC[C@@H]3[C@@H](OCCC(O)(C)C)C)/C(=C)[C@@H](O)C1
常見問題列表
簡介
馬沙骨化醇(maxacalcitol)是一種新型的維生素D激動(dòng)劑，用于治療繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)引起的維生素D代謝異常癥狀。應(yīng)用
馬沙骨化醇是有機(jī)合成中間體和醫(yī)藥中間體，可用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過程和化工生產(chǎn)過程中。應(yīng)用
馬沙骨化醇用于治療腎透析患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥(SHPT)；馬沙骨化醇軟膏用于治療銀屑病等干癬類皮膚病。藥理作用
本品對(duì)正常牛甲狀旁腺細(xì)胞和由慢性腎功能衰竭引起的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)患者的甲狀旁腺細(xì)胞顯示抑制甲狀旁腺激素(PTH)分泌的作用，其效果與骨化三醇相當(dāng)。在腎功能衰竭模型動(dòng)物(摘除5/6腎的大鼠、結(jié)扎腎動(dòng)脈的狗)上，本品在不引起血清鈣水平升高的情況下，仍可顯示對(duì)PTH分泌的抑制作用。用腎炎大鼠研究了本品對(duì)繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)所致骨病變的療效，認(rèn)為本品可減少代謝亢進(jìn)導(dǎo)致的骨骼改變。此外，對(duì)狗腎功能衰竭模型的骨病變有抑制纖維性骨形成的作用。對(duì)正常大鼠和腎功能衰竭的大鼠，本品抑制甲狀旁腺素質(zhì)原(prepro-PTH)mRNA的表達(dá)。此外，本品作用于成骨細(xì)胞樣細(xì)胞，可促進(jìn)骨鈣素基因的表達(dá)。生物活性
Maxacalcitol (22-Oxacalcitriol) 是非血鈣維生素D3類似物和VDR樣受體的配體。