1029317-21-2
中文名稱
化合物 T16503
英文名稱
PF04191834
CAS
1029317-21-2
分子式
C22H23N3O2S
分子量
393.5
MOL 文件
1029317-21-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
1029317-21-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T16503 英文別名
PF-4191834PF04191834
PF-4191834 >=98% (HPLC)
2H-Pyran-4-carboxamide, tetrahydro-4-[3-[[4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phenyl]thio]phenyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點173 °C
沸點663.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)15.78±0.20(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to yellow
常見問題列表
生物活性
PF-4191834 (PF-04191834) 是一種具有口服活性的，非鐵螯合的，非氧化還原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制劑(IC50=229 nM)，PF-4191834 對 5-LOX 的選擇性約是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍，對環(huán)氧合酶沒有活性，對炎癥和疼痛有效。靶點
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5-LOX
|
體外研究
PF-4191834 (PF-04191834) inhibits the synthesis of the 5-LOX products 5-HETE, 5-oxo-ETE, LTB4, and LTE4 with estimated IC
50
values between 100 and 190 nM and do not inhibit significantly the COX-1/2 enzymes or the 12- or 15-LOX enzymes at concentrations up to 30 μM.
PF-4191834 (PF-04191834) exerts a concentration-dependent inhibition of human 5-LOX, with an IC
50
value of 130 nM and an IC
80
value of 370 nM.