1025504-45-3
中文名稱
纈苯那嗪
英文名稱
Valbenazine
CAS
1025504-45-3
分子式
C24H38N2O4
分子量
418.57
MOL 文件
1025504-45-3.mol
更新日期
2024/12/25 20:56:38
1025504-45-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
纈苯那嗪 英文別名
CS-2484Valbenazine
Valbenazine Free base
Valbenazine(NBI-98854)
Valbenazine (~90% Purity)
Tetrabenazine Related Impurity 28
NBI-98854
NBI 98854
NBI98854
VALBENAZINE
Tetrabenazine Related Impurity 28 (2R, 3R, 11bR, L-Val)
L-Valine, (2R,3R,11bR)-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-2H-benzo[a]quinolizin-2-yl ester
(S)-(2R,3R,11bR)-3-isobutyl-9,10-dimethoxy-2,3,4,6,7,11b-hexahydro-1H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2-yl 2-amino-3-methylbutanoate
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點>75°C (dec.)
沸點507.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.11±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)7.76±0.33(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色至黃色
InChIKeyGEJDGVNQKABXKG-CFKGEZKQSA-N
SMILESC(O[C@@H]1C[C@]2([H])C3=CC(OC)=C(OC)C=C3CCN2C[C@H]1CC(C)C)(=O)[C@H](C(C)C)N
常見問題列表
產(chǎn)品描述
Ingrezza（valbenazine或NBI-98854）是一種新型選擇性囊泡單胺轉(zhuǎn)運體2（VMAT2）抑制劑，也是FDA批準的首個用于治療成人遲發(fā)性運動障礙（TD）藥物，與VMAT1、DA受體、5-HT受體的親和力較低，可降低發(fā)生相關副作用的理論風險，還可與抗精神病藥或抗抑郁藥聯(lián)用。曾獲得美國FDA頒發(fā)的突破性療法認定和優(yōu)先審批權。遲發(fā)性運動障礙是一種中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病，表現(xiàn)為軀干、四肢、面部等出現(xiàn)不自主的重復異常運動。這往往是由于其他藥物所導致，如在精神分裂癥、雙相人格障礙與抑郁癥的治療中，抗精神病藥會抑制大腦內(nèi)的多巴胺受體，而這會導致一些人體內(nèi)的多巴胺信號通路出現(xiàn)紊亂。如果這些紊亂發(fā)生在腦部控制運動的區(qū)域，就會造成遲發(fā)性運動障礙的癥狀。值得一提的是，INGREZZA和梯瓦的Austedo（氘代丁苯那嗪）結(jié)構(gòu)非常類似，但Ingrezza并沒有Austedo的抑郁和自殺念頭的黑框警告。INGREZZA的搶先上市對Austedo顯然是個不利的消息。臨床應用
NBI-98854由Neurocrine公司研發(fā)，是一種新型高選擇性VMAT2抑制劑是一種新型高選擇性囊泡單胺轉(zhuǎn)運體2（VMAT2）抑制劑，可調(diào)節(jié)神經(jīng)元內(nèi)多巴胺的水平。NBI-98854 對TD、tourette綜合征、亨丁頓舞蹈癥、精神分裂癥及遲發(fā)性肌張力障礙等疾病具有潛在的療效。