1001908-89-9
中文名稱
SRT 2183
英文名稱
(R)-N-(2-(3-((3-hydroxypyrrolidin-1-yl)Methyl)iMidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-naphthaMide
CAS
1001908-89-9
分子式
C27H24N4O2S
分子量
468.57
MOL 文件
1001908-89-9.mol
更新日期
2024/11/07 12:45:18
1001908-89-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物SRT 2183 英文別名
SRT2183(R)-N-(2-(3-((3-hydroxypyrrolidin-1-yl)Methyl)iMidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-naphthaMide
2-Naphthalenecarboxamide, N-[2-[3-[[(3R)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl]methyl]imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-
物理化學性質(zhì)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 250 mg/mL (533.54 mM; Need ultrasonic)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
SRT2183是sirtuin蛋白亞型SIRT1的小分子激活劑。靶點
| Target | Value |
| SIRT1 |
體外研究
1-20 μM SRT2183 能有效抑制細胞生長和凋亡。它能引起促凋亡、生長停滯、DNA損傷反應(yīng)相關(guān)基因的mRNA水平提高。SRT1720, SRT2183, SRT1460和resveratrol對一些受體、酶、轉(zhuǎn)運體和離子通道有多種脫靶作用。它們并不是SIRT1的直接激活劑。SRT2183對SIRT1去乙?；钚詻]有或者有很小的作用。SRT2183激活A(yù)MPK、增加Sirt1的表達、降低RelA/p65第310位賴氨酸的乙?；剑瑢F-κB的激活、Sirt1靶標的建立有關(guān)鍵作用、在骨髓巨噬細胞中，抑制RANKL誘導(dǎo)的破骨細胞生成和再吸收能力。